O sildenafi l não exerce efeito relaxante direto sobre os corpos cavernosos isolados, mas aumenta acentuadame nte o efeito relaxante do NO sobre estes Quando é ativada a via NO/GMPc, o que ocor re com a estimulação sexual, a inibição da PDE5 pelo sildenafil resulta num aumento dos níveis de GMPc nos corpos cavernosos. Consequentemente, é necessária a estimulação sexual para que o sildenafil produza os seus efeitos Estudos in vitro demonstraram que o sildenafil é seletivo para a PD E5, que está envolvida no processo O seu efeito é mais potente sobre a PDE5 do que sobre outras fosfodiesterases conhecidas. Existe uma seletividade 10 vezes superior à observa da para a PDE6, a qual está envolvida na via de Administrado nas doses má ximas recomendadas, existe uma seletividade 80 vezes superior, para a PDE1, e acima de 700 vezes c omparativamente com a PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 e Em particular, o sildenafil, tem uma seletivida de para a PDE5 superior em mais de 4000 vezes à observada para a PDE3, a fosfodiesterase isomórfica específica do AMPc envolvida no controlo da Dois ensaios clínicos foram especificamente concebi dos para determinar o intervalo de tempo durante o qual, após administração de sildenafil, pode ocor rer uma ereção em resposta à estimulação sexual.
O sildenafi l não exerce efeito relaxante direto sobre os corpos cavernosos isolados, mas aumenta acentuadame nte o efeito relaxante do NO sobre estes Quando é ativada a via NO/GMPc, o que ocor re com a estimulação sexual, a inibição da PDE5 pelo sildenafil resulta num aumento dos níveis de GMPc nos corpos cavernosos. Consequentemente, é necessária a estimulação sexual para que o sildenafil produza os seus efeitos Estudos in vitro demonstraram que o sildenafil é seletivo para a PD E5, que está envolvida no processo O seu efeito é mais potente sobre a PDE5 do que sobre outras fosfodiesterases conhecidas. Existe uma seletividade 10 vezes superior à observa da para a PDE6, a qual está envolvida na via de Administrado nas doses má ximas recomendadas, existe uma seletividade 80 vezes superior, para a PDE1, e acima de 700 vezes c omparativamente com a PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 e Em particular, o sildenafil, tem uma seletivida de para a PDE5 superior em mais de 4000 vezes à observada para a PDE3, a fosfodiesterase isomórfica específica do AMPc envolvida no controlo da Dois ensaios clínicos foram especificamente concebi dos para determinar o intervalo de tempo durante o qual, após administração de sildenafil, pode ocor rer uma ereção em resposta à estimulação sexual. Num estudo de pletismografia do pénis (RigiScan) co m doentes em jejum, o tempo médio para início da ação naqueles que obtiveram ereções com 60% de r igidez (suficiente para relações sexuais) com sildenafil, foi de 25 minutos (intervalo de 12-37 m inutos). sildenafil foi ainda capaz de produzir uma ereção e m resposta a estimulação sexual, 4-5 horas após O sildenafil provoca diminuições ligeiras e transit órias da pressão arterial que, na maioria dos casos , A média da des cida máxima da pressão arterial sistólica em supino, após a administração oral de uma dose de 100 mg de sildenafil, foi de 8,4 mmHg.
correspondente na pressão arterial diastólica em su pino foi de 5,5 mmHg. pressão arterial são consistentes com os efeitos va sodilatadores do sildenafil, provavelmente devido a o aumento dos níveis de GMPc no músculo liso dos vaso s sanguíneos. únicas de sildenafil até 100 mg a voluntários saudá veis não produziu efeitos clinicamente Num estudo sobre os efeitos hemodinâmicos de uma do se oral única de 100 mg de sildenafil em 14 doentes com doença coronária grave (CAD) (> 70% de estenose de, pelo menos, uma artéria coronária), as pressões sistólica e diastólica médi as em repouso tiveram um decréscimo de 7% e de 6% respetivamente, comparativamente aos valores de referência. O sildenafil não teve e feitos sobre o débito cardíaco, e não diminuiu o fluxo sanguíneo através das artérias coronárias est enosadas. Um ensaio, em dupla ocultação, controlado por place melhor generico viagra bo, avaliou 144 doentes com disfunção erétil e com angina crónica estável, que tomavam regularment e medicação antianginosa (com exceção de nitratos) e que foram submetidos a exercício físico até ao aparecimento de angina. Num estudo de pletismografia do pénis (RigiScan) co m doentes em jejum, o tempo médio para início da ação naqueles que obtiveram ereções com 60% de r igidez (suficiente para relações sexuais) com sildenafil, foi de 25 minutos (intervalo de 12-37 m inutos). sildenafil foi ainda capaz de produzir uma ereção e m resposta a estimulação sexual, 4-5 horas após O sildenafil provoca diminuições ligeiras e transit órias da pressão arterial que, na maioria dos casos , A média da des cida máxima da pressão arterial sistólica em supino, após a administração oral de uma dose de 100 mg de sildenafil, foi de 8,4 mmHg.
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
| Viagra Original | 100mg | 14 + 2 comprimidos | 89.03€ 84.79€ | |
| Viagra Soft Tabs | 100mg | 20 comprimidos | 62.99€ 59.99€ | |
| Viagra Genérico | 50mg | 180 + 8 comprimidos | 158.82€ 151.26€ | |
| Viagra Genérico | 150mg | 60 + 4 comprimidos | 111.25€ 105.95€ | |
| Viagra Professional | 100mg | 60 + 2 comprimidos | 146.74€ 139.75€ | |
| Viagra Genérico | 150mg | 180 + 10 comprimidos | 236.46€ 225.20€ | |
| Viagra Professional | 100mg | 20 comprimidos | 71.14€ 67.75€ | |
| Viagra Oral Jelly | 100mg | 90 + 8 saquetas | 258.02€ 245.73€ | |
| Viagra Genérico | 50mg | 120 + 6 comprimidos | 129.64€ 123.47€ | |
| Viagra Soft Tabs | 100mg | 90 + 6 comprimidos | 205.31€ 195.53€ | |
| Viagra Super Active | 100mg | 20 + 4 comprimidos | 48.05€ 45.76€ | |
| Viagra Genérico | 100mg | 120 + 6 comprimidos | 149.50€ 142.38€ | |
| Viagra Oral Jelly | 100mg | 220 + 18 saquetas | 562.28€ 535.50€ | |
| Viagra Genérico | 50mg | 60 + 4 comprimidos | 83.93€ 79.93€ | |
| Viagra Genérico | 200mg | 60 + 4 comprimidos | 125.19€ 119.23€ | |
| Viagra Genérico | 25mg | 60 + 4 comprimidos | 71.99€ 68.56€ | |
| Viagra Oral Jelly | 100mg | 21 saquetas | 78.66€ 74.91€ |
correspondente na pressão arterial diastólica em su pino foi de 5,5 mmHg.
pressão arterial são consistentes com os efeitos va sodilatadores do sildenafil, provavelmente devido a o aumento dos níveis de GMPc no músculo liso dos vaso s sanguíneos. únicas de sildenafil até 100 mg a voluntários saudá veis não produziu efeitos clinicamente Num estudo sobre os efeitos hemodinâmicos de uma do se oral única de 100 mg de sildenafil em 14 doentes com doença coronária grave (CAD) (> 70% de estenose de, pelo menos, uma artéria coronária), as pressões sistólica e diastólica médi as em repouso tiveram um decréscimo de 7% e de 6% respetivamente, comparativamente aos valores de referência. O sildenafil não teve e feitos sobre o débito cardíaco, e não diminuiu o fluxo sanguíneo através das artérias coronárias est enosadas. Um ensaio, em dupla ocultação, controlado por place melhor generico viagra bo, avaliou 144 doentes com disfunção erétil e com angina crónica estável, que tomavam regularment e medicação antianginosa (com exceção de nitratos) e que foram submetidos a exercício físico até ao aparecimento de angina. demonstraram a ausência de diferenças clinicamente significativas entre o sildenafil e o placebo no tempo até ao início da angina limitante. Em alguns doentes, foram detetadas alterações ligei ras e transitórias na distinção das cores (azul/verde), utilizando o teste de coloração de Fa rnsworth-Munsell 100, uma hora após a administração de uma dose de 100 mg, sem efeitos ev identes 2 horas após a administração.O mecanismo aceite para esta alteração na distinção d as cores está relacionado com a inibição da PDE6, que está envolvida na cascata de fototransdução da retina. O sildenafil não exerce efeitos sobre a Num estudo de pequena dimensão, controlado com placebo, em doentes com degeneração macular relacio nada com a idade comprovada precocemente (n=9), o sildenafil (dose única, 100 mg) demonstrou não causar alterações significativas nos testes visuais conduzidos (acuidade visual, grelha de Amsl er, discriminação das cores numa simulação de luzes de trânsito, perímetro de Humphrey e fotostre sse). Não se verificou qualquer efeito sobre a mobilidade ou morfologia dos espermatozoides após a administração de doses únicas de 100 mg de sildenaf il, por via oral, a voluntários saudáveis (ver Em estudos clínicos, o sildenafil foi administrado a mais de 8000 doentes com idades compreendidas Encontravam-se representados os s eguintes grupos: idosos (19,9%), doentes com hipertensão (30,9%), diabetes mellitus (20,3%), doença cardíaca isquémica (5,8%), hiperli pidemia (19,8%), lesão da espinal-medula (0,6%), depressão (5,2%), resseção transuretral da próstata (3,7%), Não se encontravam b em representados ou foram excluídos dos estudos clínicos os seguintes grupos: doentes submetidos a cirurgia pélvica, doentes pós-radioterapia, doentes com compromisso renal ou hepático grave e doentes c om determinadas condições cardiovasculares Em estudos de dose fixa, a proporção de doentes que referiram que o tratamento melhorou a ereção foi de 62% (25 mg), 74% (50 mg) e 82% (100 mg) em compa ração com 25% para o placebo. clínicos controlados, a taxa de descontinuação devi da ao sildenafil foi baixa e semelhante ao placebo. Ao longo de todos os estudos, as percentagens de do entes que relataram melhorias com o sildenafil foram as seguintes: disfunção erétil psicogénica (8 4%), disfunção erétil mista (77%), disfunção erétil orgânica (68%), idosos (67%), diabetes mellitus (59 %), doença cardíaca isquémica (69%), hipertensão (68%), TURP (61%), prostatectomia radical (43%), le são da espinal-medula (83%), depressão (75%). A segurança e eficácia do sildenafil foi mantida em estudos a longo prazo. A Agência Europeia de Medicamentos dispensou a obrigação de apresentação dos resultados dos estudos com VIAGRA em todos os subgrupos da populaç ão pediátrica, para o tratamento da disfunção (ver secção 4.2 para informação sobre utili zação pediátrica).
| Embalagem | Dosagem | Comprimidos | Preço (€) | Disponibilidade |
|---|---|---|---|---|
| Viagra embalagem de bolso | 50 mg | 2 | 18,40 | Elevada |
| Viagra embalagem standard | 50 mg | 4 | 28,90 | Elevada |
| Viagra embalagem económica | 50 mg | 8 | 49,95 | Média |
| Viagra embalagem standard | 100 mg | 4 | 38,75 | Elevada |
| Viagra embalagem económica | 100 mg | 8 | 62,80 | Média |
| Viagra embalagem familiar | 100 mg | 12 | 89,90 | Baixa |
As concentraçõe s plasmáticas máximas observadas são atingidas entre 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum.A biodisponibilidade oral média absoluta é de 41% (en tre 25-63%). max aumentaram em proporção com a dose administrada no intervalo de doses Quando o sildenafil é administrado juntamente com a limentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no t max e uma redução média de 29% na C max .
O volume de distribuição médio no estado estacionár io (Vss) para o sildenafil é de 105 l, Após a administração de uma dose oral única de 100 mg, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafil é de aproximadamente 440 ng/ml (CV Atendendo a que o sildenafil (e o seu princip al metabolito N-desmetil), apresenta uma ligação às proteínas plasmáticas de 96%, a média da concent ração plasmática máxima de fármaco na forma livre é de 18 ng/ml (38 nM). A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do Em voluntários saudáveis medicados com sildenafil ( 100 mg em dose única) menos de 0,0002% (média 188 ng) da dose administrada estava presente no esperma recolhido 90 minutos após O sildenafil é depurado predominantemente pelas iso enzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via O principal metabo lito em circulação resulta da N-desmetilação do Este metabolito tem um perfil de seleti vidade para as fosfodiesterases semelhante ao sildenafil e apresenta uma afinidade in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da verificada p ara As concentrações plasmáticas deste metabolito são de aproximadamente 40% O metabolito N-d esmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma A depuração corporal total de sildenafil é de 41 l/ h com uma semivida terminal de 3-5 horas. administração por via oral ou via intravenosa, o si ldenafil é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose or existe viagra feminino al administrada). Em voluntários idosos saudáveis (com idade igual ou superior a 65 anos) verificou-se uma redução na depuração do sildenafil, que resultou em concentraç ões plasmáticas superiores de sildenafil e do metabolito ativo N-desmetil, em aproximadamente 90% às observadas nos voluntários saudáveis mais Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafil na forma livre foi de Em voluntários com compromisso renal ligeiro a mode rado (depuração da creatinina=30-80 ml/min), a farmacocinética do sildenafil não foi alterada após a administração de uma dose oral única de 50 mg. max do metabolito N-desmetil aumentaram até 126% e até 73%, respetivamente, em comparação com voluntários de idade semelhante m as sem compromisso renal.
à elevada variabilidade interindividual, estas dife renças não foram estatisticamente significativas. voluntários com compromisso renal grave (depuração da creatinina < 30 ml/min), a depuração do sildenafil foi reduzida verificando-se um aumento d a AUC e da C em comparação com voluntários de idade semelhante m as sem compromisso renal. max do metabolito N-desmetil aumentaram significativam ente 200% e 79%, Em voluntários com cirrose hepática ligeira a moder ada (A e B de Child-Pugh) a depuração do sildenafil sofreu uma redução, resultando num aumen to da AUC (84%) e da C comparação com indivíduos da mesma idade mas sem co mpromisso hepático. sildenafil em doentes com compromisso hepático grav e não foi estudada. 5.3 Dados de segurança pré-clínica Os dados não clínicos não revelaram riscos especiai s para o ser humano tendo como base estudos convencionais da farmacologia de segurança, toxicid ade por administrações repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogénico e toxicidade para a reprodu ção e desenvolvimento. O volume de distribuição médio no estado estacionár io (Vss) para o sildenafil é de 105 l, Após a administração de uma dose oral única de 100 mg, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafil é de aproximadamente 440 ng/ml (CV Atendendo a que o sildenafil (e o seu princip al metabolito N-desmetil), apresenta uma ligação às proteínas plasmáticas de 96%, a média da concent ração plasmática máxima de fármaco na forma livre é de 18 ng/ml (38 nM).
demonstraram a ausência de diferenças clinicamente significativas entre o sildenafil e o placebo no tempo até ao início da angina limitante. Em alguns doentes, foram detetadas alterações ligei ras e transitórias na distinção das cores (azul/verde), utilizando o teste de coloração de Fa rnsworth-Munsell 100, uma hora após a administração de uma dose de 100 mg, sem efeitos ev identes 2 horas após a administração.O mecanismo aceite para esta alteração na distinção d as cores está relacionado com a inibição da PDE6, que está envolvida na cascata de fototransdução da retina. O sildenafil não exerce efeitos sobre a Num estudo de pequena dimensão, controlado com placebo, em doentes com degeneração macular relacio nada com a idade comprovada precocemente (n=9), o sildenafil (dose única, 100 mg) demonstrou não causar alterações significativas nos testes visuais conduzidos (acuidade visual, grelha de Amsl er, discriminação das cores numa simulação de luzes de trânsito, perímetro de Humphrey e fotostre sse). Não se verificou qualquer efeito sobre a mobilidade ou morfologia dos espermatozoides após a administração de doses únicas de 100 mg de sildenaf il, por via oral, a voluntários saudáveis (ver Em estudos clínicos, o sildenafil foi administrado a mais de 8000 doentes com idades compreendidas Encontravam-se representados os s eguintes grupos: idosos (19,9%), doentes com hipertensão (30,9%), diabetes mellitus (20,3%), doença cardíaca isquémica (5,8%), hiperli pidemia (19,8%), lesão da espinal-medula (0,6%), depressão (5,2%), resseção transuretral da próstata (3,7%), Não se encontravam b em representados ou foram excluídos dos estudos clínicos os seguintes grupos: doentes submetidos a cirurgia pélvica, doentes pós-radioterapia, doentes com compromisso renal ou hepático grave e doentes c om determinadas condições cardiovasculares Em estudos de dose fixa, a proporção de doentes que referiram que o tratamento melhorou a ereção foi de 62% (25 mg), 74% (50 mg) e 82% (100 mg) em compa ração com 25% para o placebo. clínicos controlados, a taxa de descontinuação devi da ao sildenafil foi baixa e semelhante ao placebo.
Ao longo de todos os estudos, as percentagens de do entes que relataram melhorias com o sildenafil foram as seguintes: disfunção erétil psicogénica (8 4%), disfunção erétil mista (77%), disfunção erétil orgânica (68%), idosos (67%), diabetes mellitus (59 %), doença cardíaca isquémica (69%), hipertensão (68%), TURP (61%), prostatectomia radical (43%), le são da espinal-medula (83%), depressão (75%). A segurança e eficácia do sildenafil foi mantida em estudos a longo prazo. A Agência Europeia de Medicamentos dispensou a obrigação de apresentação dos resultados dos estudos com VIAGRA em todos os subgrupos da populaç ão pediátrica, para o tratamento da disfunção (ver secção 4.2 para informação sobre utili zação pediátrica). As concentraçõe s plasmáticas máximas observadas são atingidas entre 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum.A biodisponibilidade oral média absoluta é de 41% (en tre 25-63%). max aumentaram em proporção com a dose administrada no intervalo de doses Quando o sildenafil é administrado juntamente com a limentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no t max e uma redução média de 29% na C max . A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do Em voluntários saudáveis medicados com sildenafil ( 100 mg em dose única) menos de 0,0002% (média 188 ng) da dose administrada estava presente no esperma recolhido 90 minutos após O sildenafil é depurado predominantemente pelas iso enzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via O principal metabo lito em circulação resulta da N-desmetilação do Este metabolito tem um perfil de seleti vidade para as fosfodiesterases semelhante ao sildenafil e apresenta uma afinidade in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da verificada p ara As concentrações plasmáticas deste metabolito são de aproximadamente 40% O metabolito N-d esmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma A depuração corporal total de sildenafil é de 41 l/ h com uma semivida terminal de 3-5 horas. administração por via oral ou via intravenosa, o si ldenafil é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose or existe viagra feminino al administrada). Em voluntários idosos saudáveis (com idade igual ou superior a 65 anos) verificou-se uma redução na depuração do sildenafil, que resultou em concentraç ões plasmáticas superiores de sildenafil e do metabolito ativo N-desmetil, em aproximadamente 90% às observadas nos voluntários saudáveis mais Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafil na forma livre foi de Em voluntários com compromisso renal ligeiro a mode rado (depuração da creatinina=30-80 ml/min), a farmacocinética do sildenafil não foi alterada após a administração de uma dose oral única de 50 mg.
| Farmácia online | Dosagem | Quantidade | Preço (€) | Portes de envio |
|---|---|---|---|---|
| Farmácia Portuguesa Online | 100 mg | 4 comprimidos | 35,20 | Grátis |
| Farmaclick.pt | 50 mg | 8 comprimidos | 44,90 | 3,50 € |
| E-farmácia | 100 mg | 8 comprimidos | 62,80 | Grátis acima de 40 € |
max do metabolito N-desmetil aumentaram até 126% e até 73%, respetivamente, em comparação com voluntários de idade semelhante m as sem compromisso renal. à elevada variabilidade interindividual, estas dife renças não foram estatisticamente significativas.
| Tipo de medicamento | Dosagem | Preço médio por comprimido (€) | Comparticipação SNS |
|---|---|---|---|
| Viagra (marca original) | 50 mg | 7,23 | Não |
| Sildenafil (genérico) | 50 mg | 3,15 | Não |
| Viagra (marca original) | 100 mg | 9,68 | Não |
| Sildenafil (genérico) | 100 mg | 4,40 | Não |
voluntários com compromisso renal grave (depuração da creatinina < 30 ml/min), a depuração do sildenafil foi reduzida verificando-se um aumento d a AUC e da C em comparação com voluntários de idade semelhante m as sem compromisso renal.
max do metabolito N-desmetil aumentaram significativam ente 200% e 79%, Em voluntários com cirrose hepática ligeira a moder ada (A e B de Child-Pugh) a depuração do sildenafil sofreu uma redução, resultando num aumen to da AUC (84%) e da C comparação com indivíduos da mesma idade mas sem co mpromisso hepático. sildenafil em doentes com compromisso hepático grav e não foi estudada.
Laca alumínica de carmim de índigo (E132) Conservar na embalagem de origem, para proteger da humidade. 6.5 Natureza e conteúdo do recipiente VIAGRA 25 mg comprimidos revestidos por película Blisters de PVC/Alumínio em embalagens de 2, 4, 8 ou 12 comprimidos revestidos por película.
5.3 Dados de segurança pré-clínica Os dados não clínicos não revelaram riscos especiai s para o ser humano tendo como base estudos convencionais da farmacologia de segurança, toxicid ade por administrações repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogénico e toxicidade para a reprodu ção e desenvolvimento. Laca alumínica de carmim de índigo (E132) Conservar na embalagem de origem, para proteger da humidade. 6.5 Natureza e conteúdo do recipiente VIAGRA 25 mg comprimidos revestidos por película Blisters de PVC/Alumínio em embalagens de 2, 4, 8 ou 12 comprimidos revestidos por película.